Somos una de las compañías líderes en el desarrollo, investigación y fabricación de productos farmacéuticos para terceros.

Ofrecemos a la industria las tecnologías de Liquidcap y Microgránulos.

LIQUIDCAP

La tecnología Liquidcap permite producir cápsulas rígidas con relleno líquido o semisólido.

Estas cápsulas están diseñadas para optimizar la biodisponibilidad de los principios activos y de esta manera conseguir ventajas terapéuticas en comparación con las formas farmacéuticas tradicionales.

APLICACIONES

Característica del API Objetivo Buscado Ejemplos
Baja Solubilidad (clases II y IV) Aumento de solubilidad / absorción Dutasteride, Amprenavir, Fenofibrato
Absorción lenta Aumento de velocidad de absorción Ibuprofeno, Diclofenac, Meloxicam
Inestabilidad Aumento de estabilidad Lubiprostona, Colecalciferol, Isotretinoína
Alta potencia / Baja dosis Homogeneidad de dosis Calcitriol, Doxercalciferol, Paricalcitol
Líquido o de bajo punto de fusión Formulación sólida simple Simeticona, Omega-3, Extractos oleosos

COMPARACIÓN CON CÁPSULAS DE GELATINA BLANDA

Mayor velocidad de acción

Las paredes de la cápsula rígida son más finas que las de una cápsula de gelatina blanda. De esta manera, las cápsulas rígidas se desintegran y liberan su contenido en menor tiempo.

Mayor estabilidad del principio activo

Las cápsulas rígidas son menos permeables a la humedad y al oxígeno que las cápsulas de gelatina blanda. De esta manera, es posible obtener una excelente estabilidad de los principios activos, en particular aquellos sensibles a la humedad y a la oxidación.

Mayor estabilidad del perfil de disolución

Ciertos principios activos y excipientes inducen la polimerización de la gelatina, volviéndola insoluble en agua. Este proceso es conocido como crosslinking de la gelatina. Una gran ventaja de la tecnología Liquidcap es que las cápsulas pueden ser formuladas en una variedad de materiales alternativos a la gelatina, por ejemplo, pueden ser de hipromelosa o de pullulan, permitiendo de esta manera evitar el crosslinking y mantener la cinética de disolución a lo largo de la vida útil del producto.

Proceso productivo simple y económico

El proceso productivo está compuesto por tres etapas: Preparación de la solución/suspensión de activo, Llenado de cápsulas y Sellado de cápsulas.

MICROGRÁNULOS

La tecnología de microgránulos consiste en aplicar distintos recubrimientos funcionales sobre pequeñas partículas esféricas que contienen el principio activo.

Los microgránulos forman un sistema multiparticulado que permite ajustar de manera muy precisa el perfil de disolución de formulaciones conteniendo uno o varios principios activos.

1. Liberación modificada

Esta tecnología consiste en aplicar sobre núcleos esféricos que contienen el principio activo una o más capas de recubrimiento. Dependiendo del perfil de disolución buscado, el recubrimiento se realiza empleando polímeros solubles, insolubles, de solubilidad dependiente del pH o mezclas de ellos. De esta manera es posible conseguir perfiles de liberación prolongada, entérica o colónica. También es posible realizar pulsos de liberación y combinar dos o más poblaciones de microgránulos con distinto perfil de disolución en una misma forma farmacéutica.

Los microgránulos pueden ser llenados en cápsulas, formulados como suspensión o bien comprimidos en una tableta sin perder sus cualidades. Para mejorar la sensación en boca, es posible reducir el diámetro de los microgránulos a menos de 500 micrones (en este caso son denominados Micropellets).

Una ventaja importante de los microgránulos es que permiten combinar en la misma forma farmacéutica distintos principios activos, cada uno con el perfil de disolución requerido.

Liberación prolongada pH independiente
Tonibral XR (memantina HCl)
Gador

Liberación Prolongada pH dependiente
Dilatrend AP (carvedilol fosfato)
Argentia

Liberación Pulsátil
Dexopral (dexlansoprazol)
Roemmers

Liberación Entérica
Esogastrosedol
(esomeprazol magnésico)
Argentia


2. Solubilidad incrementada

Esta tecnología permite desarrollar formulaciones de solubilidad incrementada en las cuales el principio activo se encuentra en estado amorfo (no cristalino) y formando parte de una dispersión sólida en una matriz polimérica.
La dispersión sólida se obtiene disolviendo el principio activo junto con un polímero hidrofílico en un solvente adecuado y luego esprayando esta solución sobre núcleos inertes. La tecnología permite agregar inhibidores de cristalización, surfactantes y desintegrantes para mejorar la performance de la formulación (mejoras en la solubilidad del principio activo y en la cinética de disolución).

Dispersión sólida sin surfactantes
Panastat 200 (itraconazol)
Panalab

Dispersión sólida con surfactante
Reduprost Duo (dutasteride)
Raffo


3. Incremento de estabilidad

Esta tecnología permite mejorar la estabilidad de los principios activos a través de la aplicación de recubrimientos poliméricos solubles en casos como:

  • Asociación de principios activos incompatibles: Al evitar el contacto físico entre activos incompatibles mejora su estabilidad, por ejemplo: Tenofovir microgránulos para comprimir, permite la asociación con otros antivirales en un mismo comprimido.
  • Activos sensibles a la humedad: Es posible aplicar recubrimientos con polímeros de alta barrera a la humedad. Por ejemplo, el péptido Linaclotida es estabilizado en microgránulos al aplicar una membrana de recubrimiento de PVA (alcohol polivinílico).
  • Activos Volátiles: Los microgránulos protegidos de Dimetil Fumarato permiten evitar la volatilización del principio activo logrando estabilidad por períodos prolongados.

4. Sabor enmascarado

Esta tecnología permite recubrir cristales de principio activo logrando partículas de sabor enmascarado con diámetro entre 200 y 600 micrones lo que resulta ideal tanto para suspensiones como para comprimidos dispersables o masticables. El recubrimiento está diseñado para ser insoluble en la boca pero rápidamente soluble en el medio estomacal de manera de no interferir con la biodisponibilidad del principio activo.

Microcápsulas para suspensión
Macromax 2G (azitromicina)
Investi Farma

Microcápsulas para comprimidos dispersable/masticable
Febratic Masticable (ibuprofeno)
Roemmers

Contacto

Farm. Gerardo Wessolovski

gerardo.wessolovski@novocap.com

Resp. Servicios al Cliente Gabriela Vázquez

gabriela.vazquez@novocap.com